枸櫞酸莫沙必利膠囊
枸櫞酸莫沙必利膠囊使用說明書
- 【藥品名稱】
通用名稱：枸櫞酸莫沙必利膠囊
漢語拼音：Juyuansuanmoshabili Jiaonang - 【性狀】本品為白色薄膜衣片，除去薄膜衣后顯類白色。
- 【適應癥】
本品為消化道促動力劑，主要用于功能性消化不良伴有胃灼熱、噯氣、惡心、嘔吐、早飽、上腹脹等消化道癥狀；也可用于胃食管反流性疾病、糖尿病性胃輕癱及部分胃切除患者的胃功能障礙。 - 【用法用量】口服，一次5mg(1片)，一日三次，飯前服用。
- 【不良反應】主要表現為腹瀉、腹痛、口干、皮疹及倦怠、頭暈等。偶見嗜酸性粒細胞增多、甘油三酯升高及谷草轉氨酶(GOT)、谷丙轉氨酶(GPT)、堿性磷酸酶(AKP)、γ-谷氨酰轉肽酶(GGT)升高。
- 【禁忌】對本品過敏者禁用。
- 【注意事項】服用一段時間(通常為2周)，消化道癥狀沒有改變時，應停止服用。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】因其安全性未確定，應避免使用本品。
- 【老年用藥】老年人用藥需注意觀察，發現副作用應立即進行適當的處理，如減量用藥。
- 【藥物相互作用】與抗膽堿藥物(如硫酸阿托品、溴化丁基東莨菪堿等)合用可能減弱本品的作用。
- 【藥理毒理】本品為選擇性5-羥色胺4(5-HT4)受體激動劑，通過興奮胃腸道膽堿能中間神經元及肌間神經叢的5-HT4受體，促進乙酰膽堿的釋放，從而增強胃腸道運動，改善功能性消化不良病人的胃腸道癥狀，不影響胃酸的分泌。本品與大腦突觸膜上的多巴胺D2、5-HT1、5-HT2受體無親和力，因而沒有這些受體阻滯所引起的錐體外系的副作用。毒理試驗中，小鼠口服莫沙必利的LD50為2004mg/kg，腹腔注射的LD50為587.77mg/kg。
- 【藥代動力學】本品主要從胃腸道吸收，分布以胃腸、肝腎局部藥物濃度最高，血漿次之，腦內幾乎沒有分布。健康成人空腹一次口服本品5mg，吸收迅速，血藥峰濃度為30.7ng/ml，達峰時間為0.8小時，半衰期為2小時，血漿蛋白結合率為99.0%。本品在肝臟中由細胞色素P-450中的CYP3A4酶代謝，其主要代謝產物為脫-4-氟芐基莫沙必利，本品主要經尿液和糞便排泄。
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